概括:
用途
為磷酸二酯酶(PDE)V選擇性，能增強在性刺激下NO釋放引起的陰莖勃起生理反應。主要用于陰莖障礙。
西地---那非為環磷酸鳥苷（cGMP）特異性5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性，是ED的口服藥物。正常人陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中體內（NO））的釋放。激活陰莖海綿體平滑肌細胞內鳥苷酸環化酶，導致cGMP水平升高，使得海綿體內平滑肌松弛，海綿竇擴張，血液流入而使陰莖勃起。障礙的主要是緣于陰莖海綿體平滑肌松弛障礙。西地原料那非對離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過海綿體內的PDE5對cGMP的分解，從而增強的作用。當性刺激引起局部釋放時，西地原料那非PDE5，可增加海綿體內cGMP水平，松弛海綿體平滑肌，血液流入海綿體。有研究表明勃起反應隨和血漿濃度的增加而增強，藥效可持續4h（但較2h時弱）。體外實驗顯示西地原料那非對PDE5具有高選擇性，這種選擇性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3與力的控制有關，心肌不存在PDE5，因而西地原料那非無正性肌力作用，不直接影響功能。但西地原料那非可使體循環（100mg）口服時可導致臥位[平均降幅1.12/0.73kPa（8.4/5.5mmHg）]，且服藥后1～2h明顯，故血藥濃度峰值時，性活動可能誘發事件。西地原料那非對PDE5的選擇性作用僅是對PDE6的10倍，而PDE6是存在于中的一種酶，因此西地原料那非在高或高血藥濃度時可能引起。除人海綿體平滑肌外，在血小板、血管、內臟平滑肌以及骨骼肌內也發現低濃度的PDE5存在。西地原料那非可能通過對這些組織中PDE5的而增強（體外實驗）、形成（體內實驗）以及舒張周圍血管的作用（體內實驗）。
